Руководство по применению сценариев и формулы дизайн куркумин липосом

1. Основные преимущества куркумин липосом

Куркумин, как природное полифенольное соединение, обладает биологической активностью, такой как противовоспалительное, антиоксидантное и противоопухолевое. Однако его плохая растворимость в воде, низкая биодоступность и недостаточная стабильность ограничивают его клиническое применение. Липосомы, как наноразмерные носители наркотиков, инкапсулируют куркумин через фосфолипидные бислои, значительно улучшая его растворимость в воде (растворимость увеличилась примерно в 50 раз), стабильность (эффективность инкапсуляции> 85% после 30 дней хранения при 4 ℃) и целевая способность доставки, став важной стратегией для оптимизации куркумин составов.

2. Общие сценарии применения

1) Функциональные продукты питания и товары для здоровья: повышенная биодоступность

Улучшение питания: технология внедрения липосом решает ограничение растворимости липидов куркумина, разрабатывает пероральные составы (например, капсулы с нано-липосомами) и увеличивает биодоступность в 3-5 раз по сравнению с традиционными порошками. Типичная формула: фосфолипиды: холестерин = 2:1 (молярное соотношение), куркумин: материал мембраны = 1:40 (массовое соотношение), эффективность инкапсуляции> 90%.

Пищевая добавка: используя стабильность липосом, разработать натуральные пигменты, устойчивые к свету и окислению, для использования в напитках и хлебобулочных изделиях, заменяя синтетические пигменты (такие как одобренные ЕС липосомы куркумина E100 для молочных продуктов).

2) Косметики: Трансдермал повышение заботы доставки и кожи

Анти-старение и отбеливание: гибкие липосомы (такие как модификация Pluronic F87) повышают проницаемость кожи, нацелены на доставку куркумина в слой дермы, ингибируют активность тирозиназы и уменьшают выработку меланина. Клиническое испытание показало, что эссенция, содержащая 0,5% липосомы куркумина, может улучшить яркость кожи на 23% после 28 дней использования.

Противовоспалительное восстановление: чувствительные к pH липосомы (размер частиц <200 нм) проникают в роговой слой, снимают прыщи и экзему и уменьшают раздражение. Добавление церамида в формулу может улучшить совместимость между липосомами и кожей.

3) Ветеринарные лекарства и земледелие: зеленые противобактериологические применения

Здоровье животных: инкапсулированный липосомой куркумин используется в качестве кормовой добавки для скота и птицы для улучшения антибактериальных и противовирусных эффектов (таких как профилактика и лечение птичьего гриппа) и сокращения использования антибиотиков.

Защита посевов: нано-липосомные системы с застойным высвобождением (такие как модификация хитозана) используются для борьбы с болезнями растений, продлевая период эффективности (>14 дней) и уменьшая остатки пестицидов.

3. Рекомендации по разработке формул

1) Основной состав формулы (массовый процент)

2) Индивидуальная стратегия формулы

Целенаправленная доставка: нацеливание на опухоль (TPP + двойная модификация фолиевой кислоты), нацеливание на печень (модификация гликопротеина сиаловой кислоты).

Реакция окружающей среды: pH чувствительный (модифицированная олеиновая кислота, pH 5,5 срабатывает при высвобождении), чувствительный к температуре (смешанная мембрана DPPC/DSPC, высвобождение препарата с фазовым изменением 42 ℃).

Композитная доставка лекарств: используется в сочетании с паклитакселом, хинакрином и другими препаратами для синергетического повышения эффективности.

3) Ключевые моменты процесса подготовки (принимая метод впрыски этанола в качестве примера)

(1) Мембранное растворение: фосфолипиды, холестерин и куркумин растворяются в хлороформе: метанол (2:1) и испаряются bY роторное испарение при 50 ℃ для формирования мембраны.

(2) Гидратационная дисперсия: гидратируйте с pH 7,2 фосфатным буферным раствором (содержащим 5% сахарозы) и ультразвуком (100 Вт, 10 минут) с образованием молозива.

(3) Оптимизация гомогенизации: микрофлюидика высокого давления (100 МПа, 3 цикла), контроль размера частиц 100-150 нм.

(4) обработка столба: Разделение свободных лекарств микро-центрифугированием колонки, замораживани-засыханием (-50 ℃, 48 хоурс), эффективностью> 85% заключения.

4) Показатели контроля качества

Размер частиц: 100-200 нм (обнаружение DLS, PDI <0,2)

Дзета-потенциал:- 10-20 мВ (повышенная стабильность отрицательного заряда)

Скорость инкапсуляции:>80% (метод ВЭЖХ с микроцентрифугированием на колонке)

Характеристики высвобождения: 24-часовое застойное высвобождение> 60% при pH 7,4 PBS, 2-часовое высвобождение <10% при имитации желудочной кислоты (pH 1,2).

5. Ссылка на случай применения

1) Противоопухолевая инъекция: Лецитин подсолнечника: Холестерин: DSPE-PEG2000 = 7: 2: 1 (молярное соотношение), куркумин: материал мембраны = 1:30, размер частиц 120 нм, эффективность инкапсуляции 92%, обогащение опухоли увеличилось в четыре раза после внутривенной инъекции (модель мыши).

2) Устные дополнения здоровья: Лецитин подсолнечника: холестерол = 3:1, загрузка куркумина 5%, замораживани-высушенное образование с размером частицы 80нм после воссоздания. Испытания на людях показали, что биодоступность в 5,6 раза выше, чем у обычных капсул.

3) Косметическая эссенция: гибкая липосома (лецитин подсолнечника: холестерин: олеиновая кислота = 5:3:2), концентрация куркумина 0,3%, трансдермальная скорость 0,8 мкг/см²/ч (тест на диффузию клеток Франца), стабильность> 6 месяцев (хранится при 4 ℃).

6. Будущие тенденции

Интеллектуальная система реагирования: сочетание ДНК-оригами и молекулярных двигателей (таких как АТФ-синтаза) для достижения точного пространственно-височного контролируемого высвобождения.

Биомиметический носитель: клеточная мембрана (например, мембрана красных кровяных клеток) маскирует липосомы, чтобы избежать клиренса ретикулоэндотелиальной системой и продлить кровообращение в организме (период полувыведения> 24 часа).

Зеленая подготовка: сверхкритическая технология CO ₂ заменяет органические растворители, соответствует требованиям GMP и снижает производственные затраты.

Путем конструировать состав, размер частицы, и поверхностную модификацию липосом рационально, липосомы куркумина показали широкие перспективы в полях медицины, еды, косметик, и больше. Сиань природных-поле био техника Co., Ltd.

Мы будем и далее оптимизировать крупномасштабный процесс приготовления, проводить долгосрочные исследования токсичности, способствовать переходу от лаборатории к индустриализации и полностью раскрыть потенциал этого природного активного ингредиента.